Секвестранты желчных кислот механизм действия

Содержание
  1. Лечение секвестрантов желчных кислот
  2. Описание
  3. Механизм действия
  4. Побочные эффекты и взаимодействие
  5. Противопоказания
  6. Перечень секвестрантов желчных кислот
  7. «Колестирамин»
  8. «Колестипол»
  9. «Колесевелам»
  10. Торговые марки
  11. Секвестранты желчных кислот – лекарства против повышенного холестерина
  12. Что такое холестерин и зачем он нужен
  13. Чем лечат гиперхолестернемию
  14. Механизм действия секвестрантов ЖК
  15. Противопоказания и побочные действия
  16. Секвестранты желчных кислот и препараты для снижения холестерина
  17. Популярные препараты
  18. Колестирамин
  19. Колестипол
  20. Колесевелам
  21. Механизм воздействия СЖК
  22. Секвестранты желчных кислот, препараты: список
  23. Механизм действия медикаментов
  24. Какие побочные явления имеются?
  25. Препарат “Колестирамин”
  26. Медикамент “Колестипол”
  27. Лекарственное средство “Колесевелам”
  28. Секвестранты желчных кислот и никотиновая кислота от холестерина
  29. Способ применения и дозы секвестрантов желчных кислот
  30. Побочные эффекты
  31. Никотиновая кислота
  32. Побочные эффекты никотиновой кислоты
  33. Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия
  34. Показания
  35. Гиперлипидемия
  36. Мальабсорбция желчных кислот
  37. Другие заболевания
  38. Как правильно принимать секвестранты?
  39. Противопоказания, побочные эффекты
  40. Лекарственные взаимодействия
  41. Представители
  42. Литература
  43. Секвестранты желчных кислот механизм действия
  44. Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Лечение секвестрантов желчных кислот

Секвестранты желчных кислот механизм действия

Для связывания избытка кислот желчи в кишечнике с последующим выведением наружу используются особые медпрепараты – секвестранты желчных кислот.

Они работают подобно ионообменным смолам, а поскольку желчные кислоты являются продуктом обменной реакции между холестерином и жирами, происходит снижение концентрации этих элементов в крови.

Несмотря на такой положительный эффект, секвестрантов желчных кислот провоцируют запоры, вздутие, метеоризм. Они влияют на всасываемость других медпрепратов, поэтому рекомендуется их прием спустя 60 минут или за 4 часа до секвестрантов.

Для устранения излишней желчи из кишечника используют препараты – секвестранты желчных кислот.

Описание

Желчные секвестранты (СЖК) – группа медпрепаратов специфичного действия, направленного на понижение холестерина.

Их принадлежность к типу гиполипидемических медпрепаратов объясняется способностью подавлять продукцию холестерина в плазме крови.

Используются как вспомогательное лекарственное средство при комплексной терапии. Существует условная классификация СЖК на препараты со схожим механизмом действия:

  • «Колестирамин»;
  • «Колестипол»;
  • «Колесевелам».

Назначение секвестрантов рекомендуется, когда нужно снизить риски развития:

Лечение секвестрантами желчных кислот направлено на регуляцию холестерина в крови.

  • сердечной ишемии;
  • коронарных осложнений;
  • инфарктов с летальным исходом.

По химическому составу и принципу воздействия лекарства относятся к типу ионообменных смол, которые участвуют в обменных процессах на ионном уровне в водной среде.

Механизм действия

Название «секвестранты» означает «изоляторы». В этом и заключается суть лечебного воздействия медпрепаратов на организм: они наделены способностью связывать и изолировать кислоты желчи, присутствующие в организме в избытке. Этапы работы изоляторов:

  1. соединение через компоненты «плохого» холестерина с желчными кислотами;
  2. вывод полученных продуктов в 12-перстную кишку для реабсорбции в кишечник в неактивной форме, то есть без способности всасывать ценные вещества;
  3. вывод из организма естественным путем.

Препараты не всасываются в системный кровоток, поэтому оказывают минимум побочных эффектов, которые в большинстве случаев вызваны неправильным приемом или передозировкой.

Секвестранты желчных кислот почти не проявляют побочных эффектов.

В ряде ситуаций секвестранты назначаются беременным и кормящим женщинам, детям и подросткам при необходимости приостановления процессов гиперхолестеринемии – генетической патологии, связанной с критически высокой концентрацией холестерина и соответствующими осложнениями. Нередко СЖК применяются на начальных стадиях нарушения обменных процессов.

При продолжительном лечении препаратами и нормальной переносимости их компонентного состава возможна их комбинация со статинами. В результате происходит вывод 50% «плохого» холестерина с улучшением общего состояния по жирам в крови на 20-25%.

Побочные эффекты и взаимодействие

Негативных воздействий на организм у секвестрантов минимум. Например, после приема «Холестирамина» и «Колестипола» возможно развитие слабо выраженной и быстро проходящей симптоматики в виде:

  • запора и/или пищеварительного расстройства;
  • подташнивания;
  • избыточного газообразования в кишечнике, вздутия;
  • изжоги.

Если на первых стадиях патологии принимать минимальные дозировки препарата и запивать их большим количеством воды, нежелательных последствий можно избежать. Редкими побочными эффектами после приема нового секвестранта «Колесевелама» являются:

  • боли в мышцах и/или спине;
  • воспаление слизистой глотки;
  • насморк, кашель.

При употреблении лекарства в количестве до 6-ти таблеток за 24 часа только в 7% случаев появляются запоры и желудочно-кишечные расстройства. При назначении «Холестирамина» детям дополнительно необходим прием железосодержащих комплексов с препаратами фолиевой кислоты, так как секвестрант способен выводить их вместе с желчными кислотами и холестерином.

Несмотря на отсутствие всасываемости препарата в системный кровоток, наблюдается способность СЖК связывать компоненты других лекарств. Поэтому рекомендуется при одновременном приеме употреблять ионообменные смолы не ранее часа или за 4 часа до употребления витаминов А, D, Е и прочих медпрепаратов.

Противопоказания

Лечить печень секвестрантами нельзя при некоторых видах цирроза, запорах, гиперлипоротеидемии.

Однозначный запрет на лечение СЖК распространяется на пациентов с гиперчувствительностью к компонентам или с таким нарушениями, как:

  • патологии, связанные с III и IV типом семейной гиперлипопротеидемией;
  • осложнения, вызванные проблемами с желчевыводящими путями, например, при билиарном циррозе печени, полной билиарной закупорке протоков;
  • хронические и частые запоры (требуется предварительное их устранение).

С предосторожностью следует принимать секвестранты при:

  • болезнях почек;
  • ЖКБ;
  • язвенном поражении желудка и 12-перстной кишки;
  • геморрое;
  • проблемах со свертываемостью;
  • расстройствах ЖКТ;
  • синдроме нарушенной всасываемости полезных вещества в кишечнике.

Перечень секвестрантов желчных кислот

Секвестранты желчных кислот представлены тремя основными группами медпрепаратов.

«Колестирамин»

Второе название – «Холестирамин». Синтезирован из нерастворимых полимерных вещества с ионообменными свойствами. Основные задачи:

  • понижение холестерина в жидкой части крови до 20%;
  • связывание с желчными кислотами;
  • изолирование агрессора.

На время лечения показано обильное питье – более 2-х литров чистой воды в сутки. С осторожностью назначаются пациентам от 60-ти лет.

«Колестипол» – аналог «Колестирамина», но обладает более слабым эффектом по связыванию лишней желчи.

«Колестипол»

Является высокомолекулярным сополимером, нерастворимым в кишечных средах. Наделен меньшей способностью к связыванию кислот желчи. В остальном является абсолютным аналогом «Колестирамина».

«Колесевелам»

Является представителем изолирующих препаратов нового поколения. Преимущества в сравнении с аналогами:

  • приятное послевкусие за счет высоких органолептических свойств;
  • практически не дает побочных воздействий;
  • не реагирует с другими лекарствами, что позволяет гибко подстраивать схему комплексной терапии под индивидуальные особенности больного организма;
  • четко определенная категория риска для развития плода позволяет принимать препарат в период беременности.

Торговые марки

На сегодняшний день секвестранты желчных кислот не разрешены в свободной торговле. Ранее лечение осуществлялось «Квестраном» – холестираминовым препаратом. В США эта группа изоляторов кислот желчи представлена такими торговыми марками:

Отечественная фармапромышленность не производит  секвестранты желчных кислот.

  • холестираминовые – «Cholestyramine Light», «Prevalite», «Prevalite Packets», «Questran», «Questran Light», «Questran Light Packets», «Questran Packets», «Locholest», «Locholest Light»;
  • колестиполовые – «Colestid», «Colestid Flavored»;
  • колесевеламовые: «Welchol».

Также СЖК выпускаются в таких странах:

  • Испания («Dexide»);
  • Италия («Pulsar»).

С недавних пор FDA одобрили лечение с применением медпрепарата «Welchol» детей возрастом от 10 лет с диагнозом, основанном на превышении концентрации низкоплотностных липопротеинов с гетерозиготным типом семейной гиперхолестеринемии.

Источник: https://infopechen.ru/vazhno/sekvestranty-zhelchnyh-kislot.html

Секвестранты желчных кислот – лекарства против повышенного холестерина

Секвестранты желчных кислот механизм действия

Секвестранты желчных кислот (СЖК) – лекарства, которые помогают бороться с гиперхолестеринемией, а значит, профилактируют атеросклероз или тормозят его развитие. Самый распространенный в России секвестрант – колестирамин, еще в группу входят колестипол, колекстран и колесевелам.

Что такое холестерин и зачем он нужен

Холестерин – это важнейший строительный материал в организме человека.

Из него состоят мембраны каждой клетки нашего тела, он входит в состав гормонов надпочечников и половых гормонов, защищает эритроциты от влияния вредных факторов.

Без этого вещества наш организм не сможет вырабатывать холекальциферол – витамин D, нехватка которого грозит рахитом, остеопорозом и даже некоторыми видами рака.

На 80% это вещество вырабатывает сам организм. Это происходит в разных органах и тканях (печени, желчном и т.д.). Остальное необходимое организму вещество поступает в организм в готовом виде с пищей животного происхождения.

У некоторых людей возникает избыток холестерина. Такое состояние называется гиперхолестеринемией. Его осложнение – атеросклероз, приводит к сужению просвета важнейших сосудов, например, различных участков аорты, что чревато сосудистыми катастрофами – тромбоэмболиями артерий и инсультами.

Гиперхолестеринемия может возникать из-за погрешностей в диете – обилия животной пищи. Но бывает и так, что лишний холестерин вырабатывает сам организм, либо пациент не может соблюдать диету. В этом случае избежать атеросклероза помогут лекарства (секвестранты).

Чем лечат гиперхолестернемию

В последние годы для лечения гиперхолестеринемии чаще всего используют статины. Они оказывают влияние на обменные процессы в организме и снижают выработку холестерина, прерывая каскад биохимических реакций. Эти лекарственные средства достаточно эффективны и у них немного побочных действий.

Их предшественники – секвестранты желчных кислот. Они менее эффективны, но при этом имеют ряд противопоказаний. Поэтому с изобретением статинов об этой группе попробовали забыть. Но оказалось, что статины могут заменить секвестранты не полностью.

Иногда действия новых препаратов недостаточно, и приходится прибегать к комбинации двух типов антихолестериновых средств. Кроме того, секвестранты незаменимы у беременных с гиперхолестеринемией.

Механизм действия секвестрантов ЖК

Синтез холестерина снижается при приеме статинов, а действие секвестрантов состоит в повышении его расхода. Для этого им не нужно даже всасываться в кровь: действие секвестрантов происходит в просвете кишечника, и именно поэтому их можно использовать при беременности.

Цикл обмена желчных кислот таков. Они вырабатываются в печени из холестерина и с желчью поступают в тонкий кишечник. Здесь они помогают в усвоении жирорастворимых витаминов и растительных стероидов.

Без желчных кислот эти вещества в принципе не могут усвоиться в организме, но в дальнейшем пищеварительном процессе они не нужны, поэтому всасываются в кровь и направляются обратно в печень, желчные протоки, откуда повторно попадут в желчь.

Расход желчных кислот в пищеварении невелик, а значит, и тратить на них исходные вещества и энергию организму смысла нет. Именно эту идиллию и нарушают секвестранты.

Действие этих препаратов состоит в связывании незаменимых в пищеварении веществ, что не дает им уходить на повторный круг.

В итоге таких кислот для пищеварения не хватает, и организм вынужден тратить холестерин на их воспроизводство.

Противопоказания и побочные действия

Секвестранты нельзя применять при закупорке желчевыводящих путей, гиперчувствительности к компонентам препарата, фенилкетонурии.

Хотя препарат работает строго в просвете кишечника, в инструкции написано, что при беременности его применять нельзя.

Однако в 2012 года Российское кардиологическое общество рекомендовало прием этой группы препаратов беременным и детям, если в этом есть необходимость.

Если потребность в снижении холестерина возникает у кормящей женщины, грудное вскармливание, к сожалению, придется прекратить.

При применении СЖК возможны побочные действия, в основном – со стороны желудочно-кишечного тракта. Это боли в животе, запоры, повышенное газообразование, изжога и стеаторея – «жирный кал». Может возникать и кожное раздражение. Длительный прием препарата необходимо осуществлять под контролем врача.

Лекарства, действие которых состоит в прекращении рециркуляции желчных кислот, хотя и не относятся к современным, иногда необходимы для эффективного контроля гиперхолестеринемии. Применение секвестрантов желчных кислот должно проходить под контролем лабораторных показателей.

Источник: https://zdravpechen.ru/prochee/sekvestranty-zhelchnyh-kislot.html

Секвестранты желчных кислот и препараты для снижения холестерина

Секвестранты желчных кислот механизм действия

Секвестранты желчных кислот (СЖК) – это совокупность лекарственных средств, применяемых для понижения холестерина. СЖК классифицируются как гиполипидемические лекарства, подавляющие выработку холестерина и уменьшающие его содержание в плазме крови.

Секвестранты желчных кислот и препараты аналогичного им действия могут использоваться как по отдельности, так и совместно в составе комплексной терапии. Секвестранты ЖК снижают вероятность возникновения недугов сердца, таких как ишемия.

А также практически подтверждена их эффективность в торможении осложнений коронарного типа и уменьшении смертности от инфаркта.

Популярные препараты

По химическому составу секвестранты желчных кислот относят к ионообменным смолам. Это синтетические вещества, которые являются твердейшими нерастворимыми полимерами, способными тем не менее взаимодействовать с водой. Самые распространённые секвестранты желчных кислот: Колестирамин, Колестипол и Колесевелам – это лишь неполный список.

Колестирамин

Средство также носит название Холестирамин. В своей основе оно имеет нерастворимые полимерные вещества, способные осуществлять обмен ионов. Колестирамин справляется с такими задачами:

  • снижение холестерина в крови до 20%;
  • связывание жирных кислот;
  • их изоляция.

В процессе приёма этого лекарства следует выпивать много воды (больше 2 л в день). Его использование совместно со статинами вызывает усиление эффекта от препарата, но при этом наблюдается снижение концентрации статинов. Подобный препарат должен применяться с большой осторожностью пациентами, перешагнувшими шестидесятилетний рубеж.

Колестипол

Это лекарственное средство представляет собой нерастворимый в желчной среде высокомолекулярный сополимер. Он незначительно уступает предыдущему препарату по эффективности связывания желчных кислот.

Комбинация Колестипола со статинами приводит к тому же результату, что наблюдается и у Колестирамина.

Относительно показаний и побочных явлений препарат практически ничем не отличается от иных средств этой группы.

Колесевелам

Лекарство имеет позитивные органолептические характеристики – в частности, он имеет приятный вкус, – и поэтому намного чаще назначается специалистама (если сравнивать с препаратами аналогичного действия). Среди однозначных преимуществ медикамента нужно выделить такие:

  • приятное послевкусие после приёма;
  • почти полное отсутствие побочных эффектов;
  • возможность приёма препарата в период беременности;
  • отсутствие взаимодействия с иными лекарствами, что позволяет включать его в комплексную терапию.

Механизм воздействия СЖК

Смысл слов «секвестранты» и «секвестировать», по сути, один, и сводится он к изолированию. Механизм действия этой группы медикаментов базируется на объединении холестерина и желчных кислот. Последние образуются как раз из холестерина печени.

Далее, в процессе продвижения желчных кислот по ЖКТ они оказываются в двенадцатиперстной кишке, где происходит реабсорбция (обратное всасывание), позволяющая оставить в теле человека необходимые для его жизнедеятельности вещества. Секвестранты желчных кислот, механизм работы которых состоит в том, чтобы связать желчные кислоты, препятствуют их реабсорбции. ЖК выводятся из организма, а для синтеза новых расходуется накопленный холестерин.

За счет этого СЖК отлично понижают концентрацию холестерина. Самые впечатляющие результаты они демонстрируют на липопротеинах низкой плотности (ЛПНП).

Секвестранты желчных кислот не всасываются в кровь. При их приёме отмечаются лишь незначительные побочные явления.

В некоторых ситуациях эту группу медикаментов назначают женщинам во время беременности и лактации, детям и подросткам для затормаживания развития семейной гиперхолестеринемии. Она является наследственным заболеванием и сопровождается повышенной концентрацией холестерина. Практически полное отсутствие серьёзных побочных эффектов делает возможным приём СЖК на начальном этапе лечения.

В случае нормальной переносимости препаратов этого типа их включают и в длительную терапию. Однако при подобных обстоятельствах необходимо наблюдение за показателями холестерина, активностью ферментов печени и тканей мышц.

Если лечение рассчитано на продолжительный период, то СЖК обеспечивают лучший эффект от приёма статинов. Союз подобных препаратов понижает уровень ЛПНП наполовину, что указывает на неоспоримую результативность такой комбинации.

Секвестранты желчных кислот, препараты: список

Секвестранты желчных кислот механизм действия

Секвестрантами жирных кислот называются препараты, которые способны снижать холестерин в крови. Это вспомогательное лекарственное средство, применяемое в комплексном лечении.

Существует определенная классификация гиполипидемических препаратов, которые не позволяют холестерину синтезироваться в крови. Секвестранты входят в эту классификацию. Она является условной, содержит различные средства, механизм действия которых схож.

Наиболее известные секвестранты желчных кислот – препараты «Колестипол», «Колестирамин», «Колесевелам».

Риск болезни сердца уменьшается благодаря свойствам секвестрантов, ишемии в том числе. Клиническая практика подтверждает эффективность СКЖ в следующих моментах:

  • осложнения коронарного характера замедляются;
  • снижаются смертельные случаи от инфаркта миокарда.

Химический состав данных препаратов позволяет их отнести категории ионообменных смол. Это высокомолекулярные синтетические соединения, которые, по сути, являются твердыми нерастворимыми полимерами, участвующие с водной средой в ионном обмене. Вот что такое секвестранты желчных кислот.

Механизм действия медикаментов

Слово «секвестрант» означает «изолятор», то есть происходит в организме человека изоляция желчных кислот.

Холестерин соединяется с желчными кислотами, которые осуществляют расход холестерина из печени с целью осуществить синтез.

Желчные кислоты циркулируют в пищеварительной системе, затем попадают в кишечник, где не всасываются. В результате в организме остается много ценных для жизнедеятельности веществ.

Эффективными результаты будут с липопротеинами, у которых низкая плотность. Это так называемый плохой холестерин.

Так работают секвестранты желчных кислот (препараты опишем подробнее ниже).

Секвестранты не всасываются в кровь, поэтому побочные явления если имеются, то в минимальных количествах и проявляются они крайне редко.

Беременным и кормящим женщинам их можно употреблять именно по этим причинам. Также дети и подростки с семейной гиперхолестеринемией принимают данные препараты для замедления процесса. Это наследственное состояние организма, при котором ярко выражен высокий холестерин и вытекающие последствия.

Если переносимость СЖК нормальная, то можно их использовать в течение достаточно длительного времени. Нообязательно нужно контролировать холестерин, печеночные ферменты и мышечные ткани.

Статины в комбинации с СЖК действуют более эффективно при продолжительном курсе терапии. Плохой холестерин снижается наполовину. Если присутствует комбинированная гиперлипопротеидемия (когда много жиров в крови), то результаты будут лучше на 70-75 %. Как действуют на организм секвестранты желчных кислот? Препараты обычно хорошо переносятся.

Какие побочные явления имеются?

Побочные явления проявляются очень редко. Если они и бывают, то ничем серьезным для организма не оборачиваются. Но все же у некоторых людей возможно проявление следующих быстро проходящих симптомов:

  • запора;
  • расстройства пищеварения (диспепсии);
  • тошноты;
  • избыточного газообразования в кишечнике (метеоризма);
  • вздутия живота;
  • изжоги, причем это наиболее частое побочное действие секвестрантов желчных кислот.

Для того чтобы не было негативных реакций со стороны организма, необходимо пить много жидкости и по началу употреблять лекарство в малых дозах.

При употреблении СЖК детьми нужно им прописывать железо и фолиевую кислоту. Одновременный прием с другими препаратами может спровоцировать плохое всасывание активных компонентов. Тут необходимо соблюдать следующее правило: секвестранты пьют через час после употребления другого средства и за четыре часа до.

Очень в редких случаях возможна мышечная боль (миалгия), воспаление глотки (фарингит). Крайне редко бывает появление кашля, болезненных ощущений в спине, насморка.

Препарат “Колестирамин”

Его еще называют “Холестирамин”. Является нерастворимым ионнообменным соединением полимеров. Приводит к снижением уровня холестерина в крови на четверть.

Происходит активное связывание с желчными кислотами, после чего они изолируются из организма человека. Если данный препарат необходимо пить долго, то нужно больше употреблять воды.

Статины усиливают эффект, но их концентрация снижена в крови. В возрасте старше 60 лет назначают с осторожностью.

Медикамент “Колестипол”

Является высокомолекулярным нерастворимым сополимером. Свойства связывать желчные кислоты несколько хуже у него, чем у “Колестирамина”.

Показания, побочные эффекты и противопоказания такие же, как у всей группы препаратов. Комбинация “Колестепола” и статинов дают лучший эффект.

Лекарственное средство “Колесевелам”

Отсутствие неприятных вкусовых свойств у препарата способствует тому, что он чаще используется по сравнению с другими медикаментами.

Имеют ли данные секвестранты желчных кислот побочные эффекты?

Негативные явления со стороны ЖКТ не отмечаются. Реакции с другими лекарствами нет. «Колесевелам» может применяться для лечения беременных и кормящих женщин.

Источник: https://FB.ru/article/318654/sekvestrantyi-jelchnyih-kislot-preparatyi-spisok

Секвестранты желчных кислот и никотиновая кислота от холестерина

Секвестранты желчных кислот механизм действия

Секвестранты желчных кислот, или ионообменные смолы, связывают в кишечнике желчные кислоты, образуя с ними комплексы, и таким образом изолируют (секвестируют) их. В результате этого затрудняется обратное всасывание желчных кислот и усиливается выведение их из организма с каловыми массами.

В печень возвращается меньшее количество желчных кислот. Возникает необходимость в новых кислотах из холестерина (их синтез больше не подавляется кислотами, возвращающимися из кишечника).

Увеличение образования холестерина в клетках печени происходит в основном за счет увеличения числа структур (рецепторов) на клетках печени, выхватывающих липопротеины низкой плотности (ЛПНП) из крови.

Важнейшим достоинством поглотителей желчных кислот является то, что они не всасываются в кровь, а действуют только в кишечнике. Таким образом, значительно уменьшается вероятность возникновения серьезных осложнений. Поэтому именно с этих препаратов целесообразно начинать лечение.

Они могут быть рекомендованы для лечения детей и лиц, не принимающих медикаментов по поводу каких-либо заболеваний.
К этой группе относятся холестирамин (квестран, кванталан), гуарем и колестипол (холестид), которые применяются давно. При длительном приеме (5-10 лет) наблюдается стойкое снижение холестерина в крови в среднем на 8,5%.

У таких больных реже происходит увеличение стенозирования артерий, и меньше случаев смерти от сердечно-сосудистых заболеваний.

Способ применения и дозы секвестрантов желчных кислот

Оба лекарства представляют собой нерастворимые в воде порошки, которые взбалтывают в какой-нибудь жидкости (воде, соках, супе и т.д.). Холестирамин принимают обычно во время еды по 4 — 24 г в сутки, колестипол — 5-20 г в сутки. При назначении малых и средних доз принимают два раза в день. Высокие дозы (24 г) делят на три приема.

Гипохолестеринемический эффект проявляется обычно через один месяц.

Побочные эффекты

    Побочные эффекты секвестрантов желчных кислот
  • запоры
  • вздутие живота
  • тошнота

Уменьшить вероятность их можно назначением минимальной дозы препарата и постепенным увеличением до лечебной дозы.

Холестирамин и колестипол могут нарушать усвояемость дигоксина, тиазидных диуретиков, Р-блокаторов, витаминов А, Д, К и фолиевой кислоты. Поэтому необходимо назначать прием препаратов за 1 час до приема секвестрантов.

В меньшей степени вызывают побочные эффекты новые препараты — ингибиторы абсорбции холестерина: эзетрол, эзетимиб.

Необходимо помнить, что секвестранты желчных кислот способны снижать только уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП. триглицеридов под их влиянием может даже увеличиваться.

Препараты этой группы могут комбинироваться с другими гиполипидемическими средствами в случаях тяжелых гиперлипидемий, при неэффективности высоких доз одного лекарства (монотерапия), с целью уменьшения побочного действия других лекарств.

Дифференцированное назначение гиполипидемических препаратов в зависимости от типа нарушения липидного обмена представлены в таблице ниже.

Выбор гиполипидемических препаратов в зависимости от вида гиперлипидемииГиперлипидемияПрепараты первого рядаПрепараты второго рядаКомбинации препаратов
ГиперхолестеринемияСтатиныФибраты,эндурацинСтатины + фибраты
Комбинированная ГЛПСтатины,фибратыЭндурацинСтатины + фибратыСтатины + эндурацинФибраты + эндурацин
ГипертриглицеридемияФибраты,эндурацинСтатиныФибраты + статиныФибраты + эндурацин

Никотиновая кислота

Гиперлипидемия приводит к атеросклерозу

Никотиновая кислота это общеизвестный препарат, витамин группы В. Обладает широким спектром действия на липиды и липопротеиды крови, но в основном является гипотриглицеридемическим средством.

Побочные эффекты никотиновой кислоты

Наиболее серьезный из часто встречающихся побочных эффектов никотиновой кислоты — отрицательное влияние на печень, выражающееся в повышении активности трансаминаз. Обычно эти нарушения проходят после уменьшения дозы препарата и только изредка требуется временное прекращение его приема.

Никотиновая кислота способна раздражать желудок. Наиболее серьезным последствием может быть обострение хронических заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Другие серьезные побочные эффекты — развитие гипергликемии и повышение уровня мочевой кислоты (подагра является противопоказанием для назначения никотиновой кислоты). Она также способна увеличивать частоту предсердных аритмий.

В 19% случаев применения никотиновой кислоты встречается сухость и зуд кожных покровов. Возможно ощущение чувства жара, «прилива» к лицу в результате расширения сосудов кожи, что, однако, не оказывает никакого отрицательного влияния на организм.

Это может быть полезным для Вас:

Источник: https://infolibrum.ru/diseases/ateroskleroz-i-giperlipidemii/lechenie-giperlipidemij-sekvestrantami-zhelchnyh-kislot.html

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Секвестранты желчных кислот механизм действия

Секвестранты желчных кислот (СЖК) – группа препаратов, обладающих способность связывать одноименные кислоты в кишечнике, назначают для снижения уровня холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Нормализация показателей липидного обмена тормозит развитие атеросклероза, а также предупреждает развитие осложнений: ишемической болезни сердца, мозга, инфаркта миокарда, инсульта.

Показания

СЖК назначаются взрослым людям, а также детям младше 6 лет. Это единственное средство, которое безопасно давать ребенку с семейной гиперхолестеринемией. Другие гиполипидемические средства разрешено назначать только взрослым, за исключением нескольких статинов.

Гиперлипидемия

СЖК назначают при гиперлипопротеинемии 2а типа. Гиперлипопротеинемия характеризуется повышением холестерина, ЛПНП. Болезнь развивается при неправильном питании, предрасположенности, также может быть наследственной.

СЖК применяют для профилактики, лечения атеросклероза. Обычно препараты назначают вместе со статинами. Исследования подтверждают, что комбинированная терапия позволяет добиться лучших результатов при меньшем количестве побочных эффектов. Особенно выигрышны сочетания при необходимости значительно понизить уровень ЛПНП.

Мальабсорбция желчных кислот

Причиной хронической диареи может быть дисбаланс между скоростью выделения желчных кислот и их обратным всасыванием. Такое состояние наблюдается при болезни Крона, а также у пациентов с удаленным желчным пузырем.

Применение СЖК помогает избавляться от излишка желчных кислот, что помогает нормализировать пищеварение. Правда, не все пациенты хорошо переносят препараты.

Многие отмечают, что на фоне применения секвестрантов желчных кислот у них развивались вздутия живота, желудочно-кишечные боли.

Другие заболевания

СЖК назначают при хронических болезнях печени, таких как циррозе. При таких состояниях желчные кислоты накапливаются в коже, что вызывает зуд. Секвестранты помогают устранить неприятный симптом.

Назначение препаратов больным с гипертиреозом в качестве вспомогательной терапии позволяет улучшить результат терапии. Лечебный эффект объясняется способностью СЖК препятствовать всасыванию гормона щитовидной железы тироксину.

Как правильно принимать секвестранты?

СЖК – это нерастворимые порошки. Перед приемом одно саше разбалтывают с водой, фруктовым соком или сливками. Затем дают постоять 10 минут, чтобы суспензия была однородной, а препараты впитали достаточное количество жидкости. Разрешено смешивать лекарство с фруктами или супами. Одна из причин отказа пациентов принимать препарат – неприятный вкус.

Секвестранты желчных кислот обязательно принимать до или вовремя еды. Лечение начинают с минимальной дозы 4 г 1-2 раза/сутки.

Через месяц пациент сдает контрольный анализ кровь на холестерин, ЛПНП, триглицериды. Если показатели превышают норму, дозу препарата увеличивают. Максимальная дозировка – 24 г/сутки.

Для поддержания лечебного эффекта обычно достаточно 8-16 г/сутки, деленных на 2 приема.

Детям дозу лекарственного средства подбирают индивидуально. Стандартная суточная доза – 240 мг/кг массы, деленных на 2-3 приема. Максимальная дозировка 8 г/сутки.

На протяжении курса лечения необходимо пить большое количество воды, придерживаться диеты, контролирующей уровень холестерина. Для этого необходимо ограничить количество пищи, содержащей насыщенные жиры: красное мясо, сливочное масло, жирный творог, сыр, сливки.

Противопоказания, побочные эффекты

Поскольку СЖК не всасываются в кровь, их применение не вызывает системных побочных эффектов. Они ограничиваются разнообразными расстройствами желудочно-кишечного тракта. Самый распространенный – запор. При длительном применение может развиться авитаминоз А, Д, К.

Другие неприятные реакции могут включать:

  • отрыжку;
  • кариес;
  • понос;
  • тошноту, рвоту;
  • язвенное кровотечение 12-типерстной кишки;
  • метеоризм;
  • желчнокаменная болезнь;
  • ощущение собственного сердцебиения;
  • боли в животе;
  • панкреатит;
  • боли в области ануса;
  • стеаторея;
  • набор или потеря веса.

Противопоказания:

  • гипертриглицеридемия;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • закупорка желчевыводящих протоков;
  • беременность;
  • лактация;
  • возраст младше 6 лет;
  • прием микофенолата.

Отдельные группы пациентов склонны более других к развитию побочных реакций. Таким людям СЖК назначают с осторожностью. К факторам риска относятся:

  • обезвоживание;
  • почечная недостаточность;
  • совместный прием со спиронолактоном.

Лекарственные взаимодействия

При комбинированном лечении всасывание ряда препаратов ухудшается. Поэтому следующие лекарства нужно принимать за 1 ч до или через 4-6 часов после СЖК:

  • варфарин;
  • фенилбутазон;
  • хлортиазид;
  • тетрациклин;
  • пенициллин;
  • фенобарбитал;
  • дигиталис;
  • препараты, влияющие на щитовидную железу.

Представители

В России зарегистрировано только два действующих вещества, относящихся к группе СЖК: колестирамин, колестипол. Новейший препарат Колесевелам пока не получил лицензию на применение. Показания, противопоказания, дозы для всех СЖК одинаковы.

Литература

  1. Wong NN. Colesevelam: a new bile acid sequestrant, 2001
  2. Bersot TP. Drug therapy for hypercholesterolemia and dyslipidemia, 2011
  3. Omudhome Ogbru, PharmD. Bile Acid Sequestrants, 2012

Последнее обновление: 12 февраля, 2020

Источник: https://sosudy.info/sekvestranty-zhelchnyh-kislot

Секвестранты желчных кислот механизм действия

Секвестранты желчных кислот механизм действия

Секвестранты нельзя применять при закупорке желчевыводящих путей, гиперчувствительности к компонентам препарата, фенилкетонурии.

Хотя препарат работает строго в просвете кишечника, в инструкции написано, что при беременности его применять нельзя.

Однако в 2012 года Российское кардиологическое общество рекомендовало прием этой группы препаратов беременным и детям, если в этом есть необходимость.

Если потребность в снижении холестерина возникает у кормящей женщины, грудное вскармливание, к сожалению, придется прекратить.

При применении СЖК возможны побочные действия, в основном – со стороны желудочно-кишечного тракта. Это боли в животе, запоры, повышенное газообразование, изжога и стеаторея – «жирный кал». Может возникать и кожное раздражение. Длительный прием препарата необходимо осуществлять под контролем врача.

Лекарства, действие которых состоит в прекращении рециркуляции желчных кислот, хотя и не относятся к современным, иногда необходимы для эффективного контроля гиперхолестеринемии. Применение секвестрантов желчных кислот должно проходить под контролем лабораторных показателей.

Как уже отмечалось, секвестранты ЖК имеют очень ограниченное количество побочных эффектов, да и они не считаются серьезными.  К примеру, холестирамин и колестипол вызывают при их использовании такие слабо выраженные и быстро исчезающие симптомы, как запор, расстройство пищеварения (диспепсия), тошнота,избыточное скопление газов в кишечнике (метеоризм), вздутие живота, изжога.

Если холестирамин назначен ребенку, то в дополнение следует прописать препараты с содержанием железа и фолиевой кислоты.

Свойство не всасывания, то есть реабсорбция, может распространяться и на другие лекарства, если они применяются одновременно с  СЖК. Поэтому ионнообменные смолы нужно употребить спустя 1 час либо за 4 часа до приема иных препаратов. Это также относится к назначению витаминов А, D, Е.

В редких случаях последствиями применения самого «молодого» секвестранта колесевелама могут быть побочные явления в виде мышечной боли (миалгии), воспаления слизистой оболочки глотки (фарингита).

Почти не встречаются симптомы: кашель, боли в спине, насморк. Употребление 6 таблеток колесевелама в сутки имеет незначительное количество случаев с побочными эффектами.

Например, запоры и диспепсия склонны появляться только у 7% больных.

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Секвестранты желчных кислот (СЖК) – группа препаратов, обладающих способность связывать одноименные кислоты в кишечнике, назначают для снижения уровня холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Нормализация показателей липидного обмена тормозит развитие атеросклероза, а также предупреждает развитие осложнений: ишемической болезни сердца, мозга, инфаркта миокарда, инсульта.

Доктор-про
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: