Селективное действие лекарственных средств это

Содержание
  1. Селективное действие это
  2. Селективное действие
  3. Полная и частичная
  4. Энергетическая
  5. Главные функции
  6. Быстродействие
  7. Чувствительность
  8. Расчет селективности автоматов
  9. Надёжность
  10. Карта селективности
  11. Вывод
  12. Что относят к селективным и неселективным бета-адреноблокаторам и кому назначают эти препараты
  13. Как работают блокаторы адреналиновых рецепторов
  14. Классификация препаратов
  15. Список препаратов-бета-адреноблокатороов
  16. Кому и когда назначают адреноблокаторы
  17. Особенности и правила приема
  18. Как взаимодействуют блокаторы с другими препаратами
  19. Нежелательные последствия
  20. Противопоказания
  21. Синдром отмены и как его предупредить
  22. Селективные противовоспалительные препараты: клиническая эффективность, механизм действия, побочные действия
  23. Механизм действия НПВП
  24. Классификация НПВП
  25. Особенности терапии
  26. Противопоказания и побочные эффекты
  27. Взаимодействия с другими препаратами
  28. Какие бывают формы выпуска
  29. Наиболее популярные НПВП
  30. Прочие препараты, аналоги

Селективное действие это

Селективное действие лекарственных средств это

Как уже было сказано, под селективностью понимают особенность релейной защиты. Она определяется возможностью выискивать неисправный элемент во всей электросети и отключать именно аварийный участок, а не всю систему.

Селективная защита может быть абсолютной и относительной.

  1. Абсолютная защита предполагает точное срабатывание предохранителей на том участке сети, где случилось замыкание или поломка.
  2. Относительная селективность вызывает отключение автоматов, находящихся также около места поломки, если защита на тех участках не сработала.

Селективное действие

Селективное действие — это такое действие релейной защиты, при котором обеспечивается отключение только повреждённого элемента энергосистемы. Релейная защита может иметь два вида селективности:

  • Абсолютную селективность. Защиты с абсолютной селективностью действуют принципиально только при повреждениях в их зоне. При повреждении соседних элементов энергосистемы такие защиты принципиально не работают.
  • Относительную селективность. Защиты с относительной селективностью могут действовать при повреждениях не только в своей, но и в соседней зоне.

Для обеспечения селективного действия релейной защиты с относительной селективностью, такие защиты как правило, выполняются с выдержками времени, что является их недостатком. А защиты с абсолютной селективностью, как правило, выполняются без выдержки времени, что является их достоинством.

Защиты с относительной селективностью могут использоваться для обеспечения дальнего резервирования, а защиты с абсолютной селективностью — нет.

Полная и частичная

Полная защита предназначена для последовательного подключения приборов. При аварии максимально быстро сработает тот защитный агрегат, который находится ближе всех к месту поломки. Частичная селективная защита во многом похожа на полную, но функционирует лишь до определенной величины тока.

Временная селективность – это когда у последовательно подсоединенных аппаратов при идентичных характеристиках тока установлена отличающаяся выдержка времени на срабатывание (при последовательном увеличении от проблемной зоны до источника питания). Временная защита применяется, чтобы автоматы могли подстраховать друг друга в случае сбоя.

Времятоковую селективность считают максимально сложной. Для нее применяется аппаратура 4 групп – А, В, С и D.

У каждой из них наблюдается персональная реакция на электроток и отключение в необходимый момент. Наилучшая защита достигается в группе A, которая используется в основном для электроцепей.

Самый популярный тип агрегатов — С, однако специалисты не советуют устанавливать их повсеместно и непродуманно.

Данная разновидность схожа по методу работы с временной, однако отличие в том, что главным критерием выступает предельная величина токовой отметки. Значения тока выстраиваются в порядке убывания от источника питания до объектов загрузки.

Если около выключателя А возникает КЗ, защита конца В не должна работать, а сам выключатель обязан снимать напряжение с прибора. Чтобы селективность по току гарантировала тотальную избирательность, потребуется иметь большое сопротивление между обоими выключателями. Его получают при помощи:

  • протяженной линии электропередачи;
  • вставки обмотки трансформатора;
  • включения в разрыв провода сечения меньшего размера.

Энергетическая

Данная схема подразумевает быстродействие селективности автовыключателей. При этом токи коротких замыканий (КЗ) не имеют возможности набрать свои максимальные значения.

Данные автоматы-«скорострелы» работают на протяжении буквально пары миллисекунд. Из-за большой динамичности нагрузок реально действующие времятоковые параметры защит согласовать крайне затруднительно.

Рядовой пользователь не имеет возможности отследить характеристики данного типа селективности. Производитель обязан предоставлять их в виде графиков и таблиц.

Такие схемы часто используются на промышленных объектах. Это не только весьма сложный, но и предельно дорогой способ защиты. Для применения зонной селективности нужно приобретать специальные приборы слежения.

Все данные, полученные в процессе работы приборов, сосредотачиваются в центре контроля. Он определяет, какой именно автомат нужно задействовать для отключения.

В данных устройствах используются электронные расцепители. Их схема работы такова: при появлении аварийной ситуации нижестоящий аппарат подает сигнал тому, что выше. Если через 1 секунду нижнее устройство не сработало, в дело вступает второе.

Главные функции

Ключевые задачи селективной защиты — обеспечение бесперебойного функционирования электросистемы и недопустимость сгорания механизмов при появлении угроз. Единственным условием для корректной работы такого типа защиты считают согласованность защитных агрегатов между собой.

Как только возникает аварийная ситуация, испорченный участок при помощи селективной защиты мгновенно определяется и отключается. При этом исправные места продолжают работу, а отключенные никак им в этом не мешают. Селективность существенно снижает нагрузку на электрические установки.

Базовый принцип обустройства такого типа защиты кроется в оборудовании автоматов с номинальным током, который меньше, чем у прибора на вводе.

В сумме они могут превышать номинал группового автомата, но по отдельности – никогда. К примеру, при установке вводного устройства на 50 А следующий аппарат не должен обладать номиналом выше 40 А.

Первым всегда сработает агрегат, находящийся максимально близко к месту ЧП.

Таким образом, к основным функциям селективной защиты можно отнести:

  • обеспечение безопасности электрических приборов и работников;
  • быстрое выявление и отключение той зоны электросистемы, где случилась поломка (при этом рабочие зоны не прекращают функционирование);
  • снижение негативных последствий для рабочих частей электромеханизмов;
  • снижение нагрузки на составные механизмы, предотвращение поломок в неисправной зоне;
  • гарантия непрерывного рабочего процесса и постоянного электроснабжения высокого уровня.
  • поддержка оптимальной работы той или иной установки.

Быстродействие

Быстродействие — это свойство релейной защиты, характеризующее скорость выявления и отделения от электроэнергетической системы повреждённых элементов. Показателем быстродействия является время срабатывания защиты — это интервал времени от момента возникновения повреждения до момента отделения от сети повреждённого элемента.

[math]displaystyle t_{text{откл}}= t_{text{ср.з}} t_{text{з}} t_{text{выкл}} t_{text{д}},

[/math]

где [math]t_{text{откл}}[/math] — время отключения; [math]t_{text{ср.з}}[/math] — собственное время срабатывания защиты; [math]t_{text{з}}[/math] — выдержка времени, установленная на защите; [math]t_{text{выкл}}[/math] — собственное время срабатывания выключателя; [math]t_{text{д}}[/math] — время горения дуги в выключателе.

Длительное существование режима КЗ может привести к следующим отрицательным последствиям:

  1. Увеличение объема повреждения оборудования (чем дольше горит — тем больше выгорит).
  2. Повреждение другого оборудования, по которому протекает ток КЗ.
  3. Нарушение работы потребителей (из-за пониженного напряжения вблизи точки КЗ).
  4. Нарушение устойчивости работы генераторов, электростанций, энергосистем.

Поэтому устройства РЗ должны выявлять и отключать поврежденное оборудование как можно быстрее. Практически времена срабатывания устройств РЗ находятся в диапазоне от сотых долей секунды до нескольких секунд.

С точки зрения быстродействия все защиты разделяются на два вида:

  1. Защиты без выдержки времени: не имеют замедления с помощью реле времени. Юридически считается время срабатывания защиты ноль секунд, фактически у каждой защиты имеется собственное время срабатывания, не равное нулю. Ориентировочные собственные времена срабатывания защит:
    • электромеханические защиты: tСЗ ≈ 50-100 мсек.
    • электронные защиты: tСЗ ≈ 30-40 мсек.
    • микропроцессорные защиты: tСЗ ≈ 20-40 мсек.
  2. Защиты с выдержкой времени: имеют замедление срабатывания с помощью реле времени. Выдержка времени защит составляет примерно от 0,3 до 9 сек.
    • В сетях 35 кВ и ниже вполне допустимо отключение повреждения с выдержкой времени до нескольких секунд.
    • В сети 110—220 кВ короткие замыкания отключаются устройствами РЗ, как правило, с временем, не превышающим одной секунды.
    • В сети 500 кВ, как правило, любое КЗ в любой точке отключается без выдержки времени.

Чувствительность

Релейная защита должна реагировать только на повреждение защищаемого элемента энергосистемы, а в случаях когда это предусмотрено, то и на соседних элементах.

Чувствительность устройства РЗ — способность устройства РЗ реагировать на возникновение КЗ или ненормального режима работы оборудования.

Устройство РЗ должно срабатывать:

  1. При повреждении в любой точке защищаемого оборудования.
  2. Во всех режимах работы защищаемого оборудования и энергосистемы.
  3. При всех видах повреждений защищаемого оборудования, при которых данное устройство РЗ должно работать.

Имеются устройства РЗ, предназначенные для работы при всех видах повреждений, и имеются устройства РЗ, предназначенные для работы только при определенных видах повреждений (например, защита от трёхфазных КЗ, защита от междуфазных КЗ, защита от несимметричных КЗ, защита от КЗ на землю).

Расчет селективности автоматов

Iс.о.послед ≥ Kн.о.* I к.пред., где:

  • Iс.о.послед — ток, при котором защита начинает действовать;
  • I к.пред. — ток короткого замыкания в конце защитной зоны;
  • Kн.о. — коэффициент надежности, который зависит от ряда настроек.

tс.о.послед ≥ tк.пред. ∆t, где:

  • tс.о.послед и tк.пред. — временные интервалы, через которые срабатывают отсечки автоматов в порядке близости к источнику питания;
  • ∆t — временная ступень селективности.

Надёжность

Надежность устройств РЗ — способность устройств выполнять заданные функции при заданных условиях эксплуатации.

Классификация неправильных случаев работы устройств РЗ:

  1. Излишнее срабатывание защиты — когда через защиту протекал ток КЗ, но защита не должна была сработать. Например, при КЗ на одной линии электропередачи правильно сработала защита данной линии и отключила поврежденную линию, но одновременно с этим излишне сработала защита на другой линии и также отключила её.
  2. Ложное срабатывание защиты — когда защита сработала при отсутствии тока КЗ, например, в нормальном режиме.
  3. Отказ в срабатывании защиты — когда при КЗ на защищаемом элементе энергосистемы защита должна была сработать, но не сработала.

Излишнее и ложное срабатывания устройств РЗ в некоторой степени исправляются устройствами АПВ (излишне или ложно отключенная линия через несколько секунд включается от устройства АПВ) Отказ в срабатывании защиты приводит к тяжелым последствиям: развитие аварии, увеличение объёма повреждений. Поэтому когда речь идет о надежности устройств РЗ, основное внимание обращается на предотвращение именно отказов устройств РЗ, а не излишних и ложных срабатываний. И повышение надёжности работы устройств РЗ — это снижение вероятности их отказов.

Для предотвращения отказов защит применяются следующие технические мероприятия:

  1. Ближнее резервирование защит.
  2. Дальнее резервирование защит.

При ближнем резервировании защит для защиты одного элемента энергосистемы применяется не одно устройство РЗ, а два устройства РЗ: основная защита и резервная защита. Основной защитой называется защита, имеющая минимальное время срабатывания. Резервной называется защита, имеющая большее время срабатывания.

Недостатки ближнего резервирования защит:

  1. Требуются дополнительные затраты на установку резервных защит.
  2. Ближнее резервирование может оказаться неэффективным, например, при исчезновении оперативного тока на подстанции или при отсутствии сжатого воздуха для воздушных выключателей.

При дальнем резервировании защит устройство РЗ, предназначенное для защиты одного элемента энергосистемы, является резервной защитой для другого элемента энергосистемы.

Дальнее резервирование плохо тем, что при отказе защиты на одной ВЛ происходит погашение всей подстанции.

Но зато, во-первых, не требуется дополнительных затрат, так как для дальнего резервирования используются существующие защиты, а во-вторых, дальнее резервирование обеспечивает отключение повреждения даже при полной неработоспособности выключателей и защит на подстанции, от которой отходит поврежденная линия.

Карта селективности

Для обеспечения предельно высокого уровня защиты выключателей, потребуется карта селективности или её визуальное изображение. Карта является своеобразной схемой, которая отображает все комплексы параметров тока в электросети.

Чтобы создать правильную карту селективности, нужно придерживаться следующих положений:

  • электрические установки нужно подсоединять к единому источнику питания;
  • необходимо правильно выбрать масштаб, чтобы все расчетные точки поместились на ней;
  • кроме качеств автоматов, следует обозначить максимальные и минимальные значения КЗ в точках системы.

Параметры агрегатов наносятся на карту по очереди, которая определяется порядком их подсоединения. Чтобы правильно выстроить схемы, нужно применять оси с ключевыми показателями. Правильно составленная карта — ключ к легкому сравнению параметров устройств защиты и общей селективности.

Вывод

Зачастую в бытовых электросетях применяют токовую или временную селективность. Оптимальным способом для этого является последовательная установка УЗО, когда имеется один общий выключатель, а еще несколько расположены на шлейфе. Селективная защита способствует корректному и бесперебойному функционированию оборудования.

Источник: https://osankaexpert.net.ru/selektivnoe-deystvie-eto/

Что относят к селективным и неселективным бета-адреноблокаторам и кому назначают эти препараты

Селективное действие лекарственных средств это

Бета-адреноблокаторы (β-адренолитики) – это медикаменты, которые временно блокируют β-адренорецепторы, чувствительные к гормонам надпочечников (адреналину, норадреналину). Эти рецепторы локализуются в сердце, почках, скелетной мускулатуре, печени, жировой ткани, сосудах. Препараты применяются обычно в кардиологии для снятия симптомов при заболеваниях сердца и сосудов.

Как работают блокаторы адреналиновых рецепторов

Механизм действия в-адреноблокаторов связан с временным блокированием адренорецепторов. Препараты ограничивают эффекты гормонов надпочечников за счет снижения чувствительности клеток-мишеней. β-адренорецепторы реагируют на адреналин и норадреналин. Они находятся в разных системах организма:

  • миокарде;
  • жировой клетчатке;
  • печени;
  • кровеносных сосудах;
  • почках;
  • бронхах;
  • мышечном слое матки.

Прием адреноблокаторов ведет к обратимому выключению рецепторов, чувствительных к катехоламинам. Это биоактивные вещества, обеспечивающие в организме межклеточные взаимодействия. Это приводит к таким эффектам:

  • расширение внутреннего диаметра бронхов;
  • понижение кровяного давления;
  • расширение (вазодилатация) кровеносных капилляров;
  • уменьшение выраженности аритмии;
  • усиление отдачи кислорода от кровяных телец клетками;
  • снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС);
  • стимуляция сокращений миометрия;
  • понижение концентрации сахара в крови;
  • уменьшение скорости проведения импульсов к миокарду;
  • усиление перистальтики органов ЖКТ;
  • замедление синтеза тироксина щитовидной железой;
  • уменьшение потребности миокарда в кислороде;
  • ускорение распада липидов в печени и т.д.

Адреноблокаторы, действующие на бета-адренорецепторы, применяются преимущественно при лечении болезней сердечно-сосудистой, дыхательной и пищеварительной систем.

Классификация препаратов

β-адренолитики – большая группа медикаментов, которые применяются в симптоматической терапии разных заболеваний. Условно их разделяют на 2 категории:

  • Селективные бета-1-адреноблокаторы – препараты, блокирующие β1-адренорецепторы в почках и миокарде. Они увеличивают устойчивость сердечной мышцы к кислородному голоданию, уменьшают ее сократимость. При своевременном приеме адреноблокаторов уменьшается нагрузка на сердечно-сосудистую систему, вследствие чего снижается вероятность летального исхода от миокардиальной недостаточности. Лекарства нового поколения практически не вызывают нежелательных эффектов. Они устраняют бронхоспазмы и предотвращают гипогликемию. Поэтому назначаются людям, страдающим хроническими заболеваниями бронхов, сахарным диабетом.
  • Неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, уменьшающие чувствительность всех типов β-адренорецепторов, находящихся в бронхиолах, миокарде, печени, почках. Используются для профилактики аритмии, уменьшения синтеза ренина почками, улучшения реологических свойств крови. Бета-2-адреноблокаторы препятствуют выработке жидкости в склере глаза, поэтому рекомендованы для симптоматического лечения глаукомы.

Чем выше избирательность адреноблокаторов, тем ниже риск осложнений. Поэтому препараты последнего поколения значительно реже провоцируют побочные реакции.

Селективные адреноблокаторы угнетают исключительно β1-рецепторы. Они почти не воздействуют на β2-рецепторы в матке, скелетной мускулатуре, капиллярах, бронхиолах. Такие препараты безопаснее, поэтому применяются в лечении болезней сердца при серьезных сопутствующих проблемах.

Классификация лекарств в зависимости от растворяемости в липидах и воде:

  • Липофильные (Тимолол, Окспренолол) – растворяются в жирах, легко преодолевают тканевые барьеры. Более 70% компонентов препарата всасываются в кишечнике. Рекомендованы при тяжелой недостаточности сердца.
  • Гидрофильные (Соталол, Атенолол) – слаборастворимы в липидах, поэтому всасываются из кишечника только на 30-50%. Продукты распада адреноблокаторов выводятся преимущественно почками, поэтому с осторожностью применяются при почечной недостаточности.
  • Амфифильные (Целипролол, Ацебутолол) – легко растворяются в жирах и воде. При приеме внутрь усваиваются в кишечнике на 55-60%. Препараты разрешены при компенсированной недостаточности почек или печени.

Некоторые адреноблокаторы обладают симпатомиметическим действием – способностью стимулировать β-рецепторы. Другие препараты оказывают умеренное расширяющее действие на капилляры.

Список препаратов-бета-адреноблокатороов

Существуют адреномиметические средства, которые оказывают комплексное действие на органы сердечно-сосудистой системы.

Метипранолол – средство гипотензивное из группы бета адреноблокаторов, которое не только расширяет капилляры, но и влияет на сократительную деятельность миокарда.

Поэтому препараты для устранения сердечных, легочных и других патологий должны подбираться исключительно врачом.

Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы

Группа адреноблокаторовС симпатомиметической активностьюБез симпатомиметической активности
кардиоселективныеЦелипрололВазакорМетопрололАцебутололТалинололКорданумСектральАтенололЛокренНипертенДилаторАтрамКориолНевотензБисопрололКориолНебиваторКарведилолБеталокКардивасНебивололБетаксолол
некардиоселективныеДилевалолТразикорБетапрессинЛеватолАптинПенбутололПиндололСандонормКартеололОкспренололВискенСотагексалКоргардНадололТимололОбзиданТензолПропранололНипрадилолСоталолБлокарденАнаприлин
со свойствами α-адреноблокаторовБуциндололКарведилолЛабеталол

Если препарат относится к бета-адреноблокаторам, его принимают только по рекомендации врача в назначенной им дозировке. Злоупотребление лекарствами этого типа опасно резким падением давления, приступами удушья, замедленным сердцебиением.

Кому и когда назначают адреноблокаторы

Селективные и неселективные β-адренолитики рекомендованы для симптоматического лечения многих болезней. Они обладают разным спектром действия, поэтому показания к их приему отличаются.

Показания к применению неизбирательных адреноблокаторов:

  • тремор;
  • гипертония;
  • болезненное учащенное сердцебиение;
  • пролапс митрального клапана;
  • напряженная стенокардия;
  • холецисто-кардиальный синдром;
  • высокое внутриглазное давление;
  • кардиомиопатия;
  • профилактика желудочковой аритмии;
  • предупреждение риска повторного инфаркта миокарда.

Избирательные адреноблокаторы действуют на миокард, почти не оказывая влияния на капилляры. Поэтому такими средствами лечат патологии сердца:

  • сердечный приступ;
  • пароксизмальную аритмию;
  • ишемическую болезнь сердца;
  • нейроциркуляторную дистонию;
  • предсердную тахикардию;
  • мерцательную аритмию;
  • пролапс левого клапана.

Бета-адреноблокаторы, обладающие свойствами α-адренолитиков, применяются в комбинированной терапии:

  • глаукомы;
  • миокардиальной недостаточности;
  • гипертонии и гипертонического криза;
  • аритмии.

Препараты, влияющие на сократительную активность миокарда, нельзя применять для самолечения. Нерациональная терапия чревата увеличением нагрузки на сосудистую систему и остановкой сердца.

Особенности и правила приема

Если кардиолог назначает адреноблокаторы, вы должны сообщить ему о систематическом приеме рецептурных и безрецептурных препаратов. Нужно уведомить специалиста о серьезных сопутствующих патологиях – эмфиземе, нарушении синусового ритма, бронхиальной астме.

Чтобы избежать побочных реакций и осложнений, адреноблокаторы используют в соответствии с инструкцией:

  • таблетки принимают после еды;
  • во время терапии следят за ЧСС;
  • при ухудшении самочувствия обращаются к врачу;
  • терапию не прекращают без рекомендации специалиста.

Дозировка и длительность лечения зависят от типа болезни и определяются врачом. Нельзя комбинировать адреноблокаторы с другими препаратами или алкоголем. Нарушение правил использования β-адренолитиков чревато усугублением состояния здоровья.

Как взаимодействуют блокаторы с другими препаратами

При лечении препаратами сразу нескольких групп врач учитывает их селективность, способность усиливать или ослаблять действие других медикаментов. При необходимости бета-блокаторы комбинируют с такими препаратами:

  • Нитраты. Усиливается сосудорасширяющее действие на капилляры, брадикардия нивелируется тахикардией.
  • Альфа-блокаторы. Лекарства взаимно усиливают действие друг друга. Это приводит к более мощному гипотензивному эффекту, уменьшению периферического сосудистого сопротивления.
  • Диуретики. Адреноблокаторы препятствуют выделению ренина из почек. Из-за этого увеличивается период действия мочегонных препаратов.

Категорически запрещено комбинировать адреноблокаторы с антагонистами кальция. Это опасно кардиальными осложнениями – уменьшением ЧСС и силы сокращений миокарда.

Без рекомендации врача бета-блокаторы не сочетают с такими лекарствами:

  • Сердечные гликозиды. Возрастает риск брадиаритмии, уменьшения сокращений миокарда.
  • Антигистаминные препараты. Противоаллергический эффект ослабляется.
  • Симпатолитики. Симпатическое воздействие на сердечную мышцу уменьшается, что чревато кардиологическими осложнениями.
  • Ингибиторы МАО. Увеличивается риск чрезмерного повышения АД и гипертонического криза.
  • Противодиабетические средства. Гипогликемический эффект увеличивается в несколько раз.
  • Непрямые коагулянты. Антитромботическая активность лекарств снижается.
  • Салицилаты. Адренолитики уменьшают их противовоспалительную активность.

Любые комбинации адреноблокаторов с другими антиаритмическими средствами потенциально опасны. Поэтому перед изменением схемы терапии обязательно консультируются с кардиологом.

Нежелательные последствия

Адренолитические средства оказывают раздражающее действие на слизистую ЖКТ. Именно поэтому их нужно принимать во время или после еды. Передозировка и длительный прием β-блокаторов негативно сказывается на работе мочеполовой, пищеварительной, дыхательной и эндокринной систем. Поэтому крайне важно соблюдать назначенную врачом дозировку.

Возможные побочные эффекты:

  • гипергликемия;
  • приступ стенокардии;
  • бронхоспазмы;
  • снижение либидо;
  • уменьшение почечного кровотока;
  • депрессивное состояние;
  • эмоциональная лабильность;
  • нарушение вкусового восприятия;
  • брадикардия;
  • абдоминальные боли;
  • снижение остроты зрения;
  • приступы удушья;
  • расстройства стула;
  • нарушение сна.

Инсулинозависимые больные должны знать об увеличении риска гипогликемической комы при одновременном приеме противодиабетических препаратов и адренолитиков.

Противопоказания

β1- и β2-адренолитики имеют схожие противопоказания к приему. Препараты не назначаются при:

  • атриовентрикулярной блокаде;
  • брадикардии;
  • ортостатической гипотензии;
  • синоатриальной блокаде;
  • левожелудочковой недостаточности;
  • терминальном циррозе печени;
  • обструктивной болезни легких;
  • декомпенсированной недостаточности почек;
  • хронических патологиях бронхов;
  • вазоспастической стенокардии;
  • острой миокардиальной недостаточности.

Избирательные адреноблокаторы не принимают при нарушении периферического кровообращения, беременности и лактации.

Синдром отмены и как его предупредить

Резкий отказ от терапии после длительного приема адреноблокаторов ведет к синдрому отмены, который проявляется:

  • аритмией;
  • усилением ЧСС;
  • приступами стенокардии;
  • сердцебиением.

Несвоевременная помощь при синдроме отмены чревата остановкой сердца и летальным исходом.

Группа бета-адреноблокаторов снижает чувствительность рецепторов к гормонам надпочечников. Организм пытается компенсировать это увеличением количества клеток-мишеней к адреналину и норадреналину. Дополнительно лекарства этой группы препятствуют трансформации тироксина в трийодтиронин. Поэтому отказ от таблеток ведет к резкому увеличению в крови гормонов щитовидки.

Чтобы предотвратить синдром отмены, необходимо:

  • постепенно уменьшать дозу адреноблокаторов в течение 1.5-2 недель;
  • временно ограничить нагрузки;
  • включить в терапию антиангинальные средства;
  • ограничить прием лекарств, понижающих давление.

Бета-адреноблокаторы – препараты, передозировка которыми чревата кардиологическими осложнениями и даже остановкой сердца. Поэтому перед приемом таблеток и увеличением дозировки обязательно советуются с врачом. Грамотное лечение снижает риск побочных реакций и нежелательных последствий.

Источник: https://clinica-opora.ru/%D1%8D%D0%BD%D0%B4%D0%BE%D0%BA%D1%80%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%B3%D0%B8%D1%8F/%D1%87%D1%82%D0%BE-%D0%BE%D1%82%D0%BD%D0%BE%D1%81%D1%8F%D1%82-%D0%BA-%D1%81%D0%B5%D0%BB%D0%B5%D0%BA%D1%82%D0%B8%D0%B2%D0%BD%D1%8B%D0%BC-%D0%B8-%D0%BD%D0%B5%D1%81%D0%B5%D0%BB%D0%B5%D0%BA%D1%82%D0%B8/

Селективные противовоспалительные препараты: клиническая эффективность, механизм действия, побочные действия

Селективное действие лекарственных средств это

По клинической эффективности и частоте использования нестероидные противовоспалительные препараты (НСПВП, НПВС или НПВП) занимают одно из лидирующих мест. Это объясняется их способностью быстро останавливать воспалительный процесс, купировать болевой синдром, устранять отеки, воспаление, лихорадку.

НПВП не содержат гормонов, не вызывают зависимости, привыкания, не приводят к развитию серьезных заболеваний. Но при длительном приеме у пациентов отмечались различные побочные реакции. Чтобы снизить риск развития осложнений были разработаны более современные селективные противовоспалительные препараты.

Механизм действия НПВП

НПВП воздействуют на циклооксигеназы (ЦОГ), подавляя их активность. ЦОГ – ключевые ферменты синтеза регуляторов обмена веществ, отвечают за выработку простаноидов, некоторые их которых поддерживают воспалительную реакцию и являются непосредственной причиной болевых ощущений.

Содержатся циклооксигеназы в различных органах и тканях человеческого организма, существуют в нескольких изоформах:

  • ЦОГ-1 – структурный, постоянно присутствующий в тканях здорового человека фермент, выполняет полезные, физиологически важные функции. Содержится в слизистой желудка, кишечника, в почках и других органах;

  • ЦОГ-2 – синтезирующийся фермент, в нормальных условиях в большинстве тканей отсутствует, в небольших количествах обнаруживается лишь в почках, головном, спинном мозге, костной ткани, женских репродуктивных органах. При воспалении уровень ЦОГ-2 в организме и скорость синтеза простагландинов, относящихся к простаноидам, возрастают, что способствует боли и развитию воспалительного процесса.

НПВП, действуя одновременно на оба фермента, вызывают не только ожидаемый противовоспалительный эффект и устранение болевых ощущений, за счет ингибирования ЦОГ-2, но приводят и к нежелательным последствиям – осложнениям со стороны ЖКТ, системы кроветворения, задержке воды в организме, боли в ушах и прочее. Эти побочные эффекты возникают в результате блокирования ЦОГ-1 и снижения уровня вырабатываемых простагландинов не только в зоне воспаления, но и во всем организме.

Классификация НПВП

Классифицируют НПВП исходя из общности строения, химических свойств и фармакологического действия.

По химическому происхождению их традиционно подразделяют на кислотные – препараты, в основе которых лежит слабая органическая кислота, и некислотные – производные других соединений.

К первой группе относят лекарства, являющиеся производными следующих кислот:

  • салициловая – из нее получают быстро и полностью всасываемую из желудочно-кишечного тракта Ацетилсалициловую кислоту, широко известную как Аспирин;

  • уксусная – представлена ее родственными соединениями, такими как Индометаци́н, Ацеклофенак, мощное обезболивающее Диклофенак, обладающий также противоопухолевым действием;
  • пропионовая – ее производные Ибупрофен, Кетопрофен входят в список важнейших и жизненно необходимых лекарств;

  • эноликовая – пиразолоны: Анальгин, Фенилбутазон и оксикамы: Лорноксикам, Теноксикам, избирательно подавляющий ЦОГ Мелоксикам.

К НПВП на основе некислотных производных: алканоны, сульфонамиды, сульфонанилиды, относят избирательно подавляющие фермент ЦОГ-2 препараты – Целекоксиб, Нимесулид.

Клиническое значение для человека имеет классификация именно по механизму действия, основанная на избирательности торможения активности ЦОГ.

Все НПВП делят на 2 группы:

  1. Неселективные – препараты, подавляющие сразу оба типа фермента циклооксигеназы, что сопровождается серьезными побочными эффектами. В эту группу входит большинство лекарственных средств.
  2. Селективные – современные противовоспалительные средства нестероидного характера, разработанные с целью повышения эффективности и уменьшения вызываемых негативных последствий за счет избирательности воздействия. Полной селективности добиться пока не удалось и вероятность развития побочных эффектов не исключается. Но минимально затрагивающие ЦОГ-1 препараты предпочтительнее, т.к. являются более безопасными. Их подразделяют на селективные – преимущественно блокирующие ЦОГ-2 лекарства, такие как Мелоксикам, Нимесули́д и высокоселективные ингибиторы фермента ЦОГ-2 – коксибы: Целекокси́б, Эторикоксиб, Династат.

Особенности терапии

Благодаря универсальному спектру действия – способности НПВП оказывать одновременно обезболивающее, жаропонижающее действие, угнетать воспалительный процесс, минимизировать развитие негативных последствий, их широко применяют в клинической практике для симптоматической терапии.

Чаще всего НПВП назначают в следующих случаях:

  • болезни соединительной ткани, костно-мышечной системы, ревматического и неревматического характера;
  • травмы, ушибы, послеоперационный период;

  • неврологические расстройства;

  • инфекционные заболевания;

  • колика почечная и желчная (печеночная), кишечная непроходимость;

  • злокачественные новообразования толстой кишки;

  • температура свыше 38 градусов, менструальная, зубная боль, мигрень;

  • в кардиологической практике, для лечения тромбоза, сосудистых нарушений, профилактики инсультов, инфарктов.

Противопоказания и побочные эффекты

В лечении противовоспалительными препаратами нестероидного типа важен персональный подход, т.к. одно и то же средство вызывает разную реакцию в организме каждого человека.

С особой осторожностью и тщательным контролем следует подходить к лечению пожилых людей и людей с пороками сердца, болезнями крови, бронхиальной астмой, почечной или печеночной недостаточностью.

Подбор НПВП должен основываться на личном опыте врача или больного – на выявленной ранее индивидуальной непереносимости.

Несмотря на относительную безопасность большинства НПВП и их клиническую эффективность, существует ряд противопоказаний к применению, который также необходимо учитывать:

  • наличие эрозии, язвенного поражения желудка, пищевода, двенадцатиперстной кишки;

  • аллергическая реакция на отдельные компоненты медикамента;

  • беременность, период грудного вскармливания.

Все НПВП хорошо всасываются, легко проникают в ткани, органы, очаг воспаления и синовиальную жидкость суставов, в ней концентрация лекарства сохраняется дольше всего. По продолжительности действия лекарственные средства разделяют на 2 категории:

  1. Короткоживущие – период полувыведения не более 4-5 ч.
  2. Длительноживущие – для потери половины фармакологического действия препарату понадобится 12 ч. и более.

Период выведения зависит от химического состава лекарства и скорости метаболизма – обмена веществ пациентов.

Начинать лечение целесообразно с наименее токсичных препаратов и минимальных доз. Если при постепенном повышении дозы, в пределах допустимости, в течение 7-10 дн. эффект не наблюдается, сменить на другой препарат.

Способность вещества быстро выводиться из организма и селективно ингибировать ферменты ЦОГ уменьшает риск развития нежелательных побочных реакций. Таковыми являются:

  • нарушение мочеиспускания, протеинурия, снижение почечного кровотока, нарушение функции почек;

  • снижение свертываемости крови в виде кровоточивости, синяков, в редких случаях сердечно-сосудистые осложнения;

  • тошнота, диарея, затрудненное пищеварение, эрозии и язвы желудка, 12-перстной кишки;

  • разнообразная кожная сыпь, зуд, отеки;

  • повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, нарушение координации.

Не следует назначать НПВП лицам, чья профессиональная деятельность требует точности, быстроты реакции, повышенного внимания и координации движений.

Взаимодействия с другими препаратами

При проведении лечения важно также учитывать способность НПВП взаимодействовать между собой и с другими лекарственными средствами, особенно со следующими веществами:

  • снижают эффективность мочегонных и гипотензивных препаратов, применяющихся при гипертонических заболеваниях;

  • усиливают действие противодиабетических средств перорального приема, непрямых антикоагулянтов – противосвертывающих, активирующих разжижение крови;

  • увеличивают токсичность дигоксина, назначаемого при сердечной недостаточности и аминогликозидов, являющихся бактерицидными антибиотиками;

  • стероидные гормоны, успокоительные, препараты золота, иммунодепрессанты, наркотические анальгетики усиливают анальгезирующий и противовоспалительный эффект НПВП.

Для хорошего всасывания лекарственные средства нестероидного типа нуждаются в кислой среде. Пищевая сода усиливает всасывание. Уменьшение кислотности желудка же замедляет процесс всасывания. Этому способствует:

  • прием пищи;

  • Холестирамин;

  • алюминийсодержащие антациды, показанные при проблемах с ЖКТ.

Эффективность одновременного приема 2-х или более НПВП не доказана, кроме того, подобная фармакотерапия часто приводит к нежелательным последствиям и обратному эффекту.

Какие бывают формы выпуска

Для повышения эффективности использования и возможности выбора препарата для конкретного больного, исходя из обобщенной характеристики состояния его здоровья, вида и особенности течения заболевания, НПВП производят во всех лекарственных формах.

Это:

  • капсулы или таблетки – обеспечивают быстрое всасывание и хорошую усвояемость действующего вещества;

  • растворы для инъекций: внутримышечные, подкожные, внутрисуставные – позволяют быстро достичь очага воспаления, исключив попадание в другие органы и минимизировав побочные эффекты;
  • ректальные суппозитории – свечи не оказывают раздражающего действия на слизистую желудка и тонкий кишечник;

  • кремы, гели, мази – используют при лечении суставов, для целенаправленного воздействия на очаг заболевания.

Наиболее популярные НПВП

 

К наиболее популярным, классическим препаратам для безрецептурного применения относят:

  • Аспирин – обладает всеми, свойственными нестероидным противовоспалительным препаратам, свойствами.

    Входит в состав различных медикаментов, его применяет самостоятельно и в сочетании с другими лекарствами. Обнаружено, что он способствует лечению бесплодия, снижает риск развития рака.

    Вызывает повреждение слизистой желудка, кровоточивость.

  • Парацетамол – для лечения простудных заболеваний, инфекций, как обезболивающее и жаропонижающее средство для детской аптечки. Не оказывает противовоспалительного действия. Малотоксичный, выводится почками за 1-4 ч.

  • Ибупрофен – безопасное и хорошо изученное лекарственное средство с преобладающим анальгезирующим и жаропонижающим действием. По силе действия несколько проигрывает другим НПВП этой группы.

  • Диклофенак – сильнодействующее противовоспалительное средство, анальгетик более длительного действия, с широкой областью применения – от хирургии и спортивной медицины, до онкологии, гинекологии и офтальмологии. Имеет низкую стоимость. При длительном приеме увеличивает риск инфаркта.

  • Кетопрофен – оказывает болеутоляющий и жаропонижающий эффект, к концу 1-ой недели приема достигается и противовоспалительный. Используется при суставных болезнях, травмах и различного вида болевых синдромах.

Прочие препараты, аналоги

Высокую эффективность в сочетании с минимальным вредным воздействием демонстрируют представители нового поколения НПВП – селективные препараты и их аналоги, такие как:

  • Мелоксикам (Мовалис, Амелотекс, Мелбек) – обезболивает, снимает воспаление, жар, показан при артрите, остеоартрозе, менструальных болях.

    При высоких дозах и применении в течение длительного времени его избирательность снижается, что требует регулярного контроля врача. Является длительноживущим препаратом, что позволяет принимать его раз в сутки.

  • Целекоксиб (Целебрекс, Дилакс) – благодаря противовоспалительной и анальгезирующей активности используется для лечения полипоза кишечника, заболеваний, связанных с поражением хрящевой ткани и мелких суставов, для уменьшения болезненности при менструациях. Препарат безвреден для органов пищеварения.
  • Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс) – сильное противовоспалительное и противоревматическое средство, относится к оксикамам. При длительном приеме требуется регулярное наблюдение врача, т.к. НПВП способен оказывать влияние на слизистую ЖКТ, почечный кровоток, систему кроветворения, количество тромбоцитов в крови.

  • Нимесулид (Найз, Месулид, Аулин) – недорогое, комплексно воздействующее на проблему лекарство. Обладает антиоксидантивными свойствами, снимает острую боль, в т.ч. посттравматическую, менструальную, мышечную и зубную, препятствует разрушению хрящевой ткани, улучшает подвижность. Назначается при системных заболеваниях соединительной ткани, бурсите коленного сустава, воспалении и дистрофии ткани сухожилия. Рецептура представлена разнообразными лекарственными формами.

Спектр показаний к применению широк, но важно помнить, что НПВП – селективные, а особенно неселективные, являясь незаменимым средством в лечении многих болезней, не исключают возможности развития различных осложнений и нежелательных реакций в организме. Длительное бесконтрольное применение препаратов недопустимо.

Сохранить

Источник: https://proartrit.ru/selektivnyie-protivovospalitelnyie-preparatyi/

Доктор-про
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: